Cas-nummer: 224785-91-5 Moleculaire formule: C23H33ClN6O4S
Smeltpunt | 214-216°C |
Dikte | NVT |
bewaartemp | Inerte atmosfeer, 2-8°C |
oplosbaarheid | NVT |
optische activiteit | NVT |
Verschijning | Wit tot gebroken wit kristallijn |
Puurheid | ≥98% |
was het tweede middel dat op de markt werd gebracht en had het voordeel dat de aanvangstijd niet werd verkort door de medicatie op een volle maag in te nemen.Het is 30 keer krachtiger als remmer van PDE5 (gemiddelde IC50, 3,9 nM) dan sildenafil en 10 keer krachtiger dan tadalafil, met een grotere selectiviteit (>1000 keer) voor menselijk PDE5 dan voor menselijk PDE2, PDE3 en PDE4 en matige selectiviteit (>80 keer) voor PDE1.De PDE-remmende selectiviteit en zowel de in vitro als in vivo potentie van de nieuwe PDE5-remmer.remde specifiek de hydrolyse van cGMP door PDE5, met een IC50 van 0,7 nM (sildenafil 6,6 nM).De IC50 van voor PDE1 was 180 nM, voor PDE6 11 nM en voor PDE2, PDE3 en PDE4 meer dan 1.000 nM.
Een selectieve phsphodiesterase type 5 (PDE5)-remmer
Doktersadvies voor gebruik