Cas-nummer: 146-56-5 Moleculaire formule: C20H21ClN2O4
| Smeltpunt | 176-178°C |
| Dikte | 1,02 gr/cm³ |
| bewaartemp | gescheurd bij kamertemperatuur, niet in direct zonlicht en in een vochtige omgeving |
| oplosbaarheid | 50 mg/ml (In ethylalcohol);Onoplosbaar in water |
| optische activiteit | +111,6 graden (C=1, methanol) |
| Verschijning | wit of bijna wit kristallijn poeder |
| Puurheid | ≥97% |
is een "dihydropyridine-calciumantagonist" (calciumantagonist of langzame kanaalblokker) die de beweging van "calciumionen" naar vasculaire gladde spiercellen en cardiale myocyten remt.Experimentele gegevens suggereren dat wordt geassocieerd met "bindingsplaatsen" voor "dihydropyridines" en "niet-dihydropyridines".Zowel cardiale als vasculaire gladde spier 'contractiele processen' zijn afhankelijk van het binnendringen van 'extracellulaire calciumionen' in deze cellen via specifieke ionenkanalen.remt selectief de stroom van calciumionen door deze celmembranen, een mechanisme dat vasculaire gladde spiercellen meer aantast dan hartcellen.Een negatief inotroop (inotroop) effect of een vermindering van de contractiliteit van het myocard kan in vitro worden gedetecteerd.Dergelijke effecten zijn echter niet waargenomen bij dieren die binnen de voorgeschreven therapeutische dosis werden toegediend.Serumcalciumconcentraties worden niet beïnvloed door .In het fysiologische pH-bereik is het een geïoniseerde verbinding (pKa=8,6) waarvan de interactie met calciumkanaalreceptoren wordt gekenmerkt door een progressieve snelheid van receptorbindingsplaatsconjugatie en -dissociatie, en dit progressieve snelheidsmechanisme resulteert in een progressief aanvangseffect.
is een perifere arteriële vasodilatator die direct inwerkt op vasculaire gladde spieren, wat resulteert in een verlaging van de perifere vasculaire weerstand en een verlaging van de bloeddruk.Het exacte mechanisme waarmee angina pectoris wordt verlicht, wordt niet volledig begrepen, maar vermoedelijk omvat het volgende: Exertionele angina: bij patiënten met inspanningsangina vermindert NORVASC de totale perifere weerstand (afterload) tijdens hartwerk op elk gegeven niveau van inspanning en verlaagt het de snelheid drukproduct, waardoor de zuurstofbehoefte van het myocard wordt verminderd.
Aanvankelijk 5 mg eenmaal daags, oplopend tot maximaal 10 mg eenmaal daags.
