Cetilistat Cas-nummer: 282526-98-1 Moleculaire formule: C25H39NO3
| Smeltpunt | 72,0 tot 76,0 °C |
| Dikte | 1.02 |
| bewaartemp | Verzegeld in droog, 2-8°C |
| oplosbaarheid | Chloroform (enigszins), ethylacetaat (enigszins) |
| optische activiteit | NVT |
| Verschijning | Gebroken wit kristal |
| Puurheid | ≥98% |
Cetilistat (ook bekend als ATL-962) werd in september 2013 goedgekeurd door het Japanse ministerie van Volksgezondheid, Arbeid en Welzijn voor de behandeling van obesitas, beperkt tot patiënten met diabetes mellitus type 2 (T2DM) en dyslipidemie, en met een lichaamsmassa index (BMI)25 kg/m2ondanks dieetbehandeling en/of oefentherapie.Net als orlistat werkt cetilistat door remming van pancreaslipasen in de darmen om de vetopname te remmen en daardoor de opname van calorieën uit de voeding te verminderen.Het medicinale chemieprogramma is niet beschreven in de wetenschappelijke literatuur, maar het octrooi dat cetilistat beschrijft, beschrijft ook de synthese van analogen met gevarieerde arylsubstituenten en lipofiele staarten.De synthese van cetilistat omvat condensatie van een hexadecylcarbonochloridaat met 2-amino-5-methylbenzoëzuur;andere analogen werden gesynthetiseerd door de componenten carbonochloridaat en 2-aminobenzoëzuur te variëren.Cetilistat is een krachtige remmer van pancreaslipase bij mens en rat met ICjaren 50van respectievelijk 15 en 136 nM, met weinig remming van trypsine of chymotrypsine.
Een nieuwe pancreaslipaseremmer voor de behandeling van obesitas bij zowel diabetische als niet-diabetische patiënten.
Vraag eerst doktersadvies
