Cas-nummer: 54-31-9 Moleculaire formule: C12H11ClN2O5S

Telmisartan werd gelanceerd in de VS voor de behandeling van hypertensie.Het kan in acht stappen worden bereid, beginnend met methyl-4-amino-3-methylbenzoaat;de eerste en tweede cyclisatie tot een benzimidazoolring vinden plaats in respectievelijk stap 4 en 6.Telmisartan blokkeert de werking van angiotensine II (Ang II), het primaire effectormolecuul van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS).Het is de zesde van deze klasse van "sartans" die op de markt wordt gebracht na de hoofdverbinding Losartan.Het langdurige effect (halfwaardetijd van 24 uur) zou het belangrijkste verschil kunnen zijn met andere angiotensine II-antagonisten.In tegenstelling tot verschillende andere middelen in deze categorie, is de activiteit ervan niet afhankelijk van de omzetting in een actieve metaboliet, waarbij 1-O-acylglucuronide de belangrijkste metaboliet is die bij mensen wordt aangetroffen.Telmisartan is een krachtige competitieve antagonist van AT1-receptoren die de meeste belangrijke effecten van angiotensine II mediëren, terwijl het geen affiniteit heeft voor de AT2-subtypen of andere receptoren die betrokken zijn bij cardiovasculaire regulatie.In verschillende klinische studies veroorzaakte telmisartan, in een eenmaal daagse dosering, effectieve en aanhoudende bloeddrukverlagende effecten met een lage incidentie van bijwerkingen (vooral behandelingsgerelateerde hoest geassocieerd met ACE-remmers bij oudere patiënten).