Cas-nummer: 147403-03-0 Moleculaire formule: C24H29N5O3
Smeltpunt | 230°C |
Dikte | 1,41g/cm³ |
bewaartemp | 2-8℃ |
oplosbaarheid | Het is bijna onoplosbaar in water en de oplosbaarheid in ethanol is 5,5 mg/m |
optische activiteit | +76,5 graden (C=1, ethanol) |
Verschijning | witte of gebroken witte vaste stof, geurloos |
is een niet-peptide, oraal effectieve angiotensine II (AT) receptorantagonist.Het heeft een hoge selectiviteit voor type I-receptor (AT1) en kan competitief worden geantagoneerd zonder enige stimulerende effecten.Het kan ook de door de AT1-receptor gemedieerde aldosterolafgifte uit adrenale glomerulaire cellen remmen, maar heeft geen remmend effect op de door kalium geïnduceerde afgifte, wat wijst op het selectieve effect ervan op AT1-receptoren.In vivo-experimenten met verschillende soorten diermodellen met hypertensie hebben aangetoond dat ze een goed antihypertensief effect hebben en geen significante invloed hebben op de contractiele functie van het hart en de hartslag.Geen antihypertensief effect bij dieren met een normale bloeddruk
Antihypertensiva.is een angiotensine II (Ang II) receptorantagonist die selectief de binding van Ang II aan AT1-receptoren blokkeert (het specifieke antagonistische effect op AT1-receptoren is ongeveer 20.000 keer groter dan dat van AT2), waardoor vasculaire contractie en aldosteronafgifte worden geremd, resulterend in hypotensieve effecten
De aanbevolen startdosis voor tabletten is 80 mg (2 tabletten), eenmaal daags oraal in te nemen.Over het algemeen kan de dosering, als deze gedurende 4 weken niet effectief is, worden verhoogd tot 160 mg (4 tabletten) eenmaal daags.Volgens buitenlandse klinische toepassingsgegevens kan de maximale dosis eenmaal daags 320 mg (8 tabletten) bedragen
1.Patiënten met hypertensie gecompliceerd door diabetes, hypertensie gecompliceerd door nefropathie of eenvoudige diabetesnefropathie,
2.patiënten met hypertensie gecompliceerd door hartfalen of hartinfarct